Ihon läpi eli transdermaalisesti lääkeainetta vapauttavien lääkelaastarien kliininen käyttö lisääntyy tasaiseen tahtiin. Samalla lääkelaastarit muuttuvat teknologian avulla entistä älykkäämmiksi.

– Kymmenen viime vuoden aikana vauhti on kiihtynyt. Erilaisia lääkelaastareita on markkinoilla jo kymmenittäin, ja markkina on jo kymmenen miljardin euron luokkaa maailmanlaajuisesti, sanoo Helsingin ja Itä-Suomen yliopistojen biofarmasian professori Arto Urtti.

Suomessa lääkelaastareita on kliinisessä käytössä nikotiinilaastareiden lisäksi muun muassa kivun, Alzheimerin taudin, Parkinsonin taudin ja inkontinenssin hoidossa, angina pectoris -kohtausten ja matkapahoinvoinnin ehkäisemisessä sekä erilaisissa hormonihoidoissa.

Esimerkiksi Yhdysvalloissa valikoima on astetta suurempi. Yhdysvaltain lääkeviranomainen FDA on viime vuosina hyväksynyt lääkelaastareita esimerkiksi lasten ADHD:n ja masennuksen hoitoon.

– Transdermaalinen annostelu sopii kaikille tavallisille lääkeaineille, joiden annostelu on alle 10 milligrammaa vuorokaudessa ja jotka ovat pieniä ja melko rasvaliukoisia molekyylejä. Iho on melko tiivis membraani, joten lääkeaineet läpäisevät sen hitaasti, Urtti sanoo.

Markkinoille on saatu ja tulossa on myös lääkelaastareita, jotka parantavat ihon läpäisevyyttä sähkövirran avulla tai löystyttävät ihon pintakerrosta kemikaalien sijaan esimerkiksi sähkövirran tai ultraäänen avulla.

– Yhdysvalloissa on kliinisessä käytössä sumatriptaania sähkövirran avulla ihon läpi annosteleva migreenilääkelaastari, joka tosin on aiheuttanut paikallisia ihoreaktioita. Sähkövirran avulla annosteltavat lääkeaineet ovat nyt lyömässä läpi, mikä voi laajentaa lääkelaastarien käyttömahdollisuuksia paljonkin, Urtti sanoo.

Hänen mukaansa myös isompimolekyylisten proteiinilääkkeiden transdermaalista sähkökuljetusta on tutkittu paljon.

– Toistaiseksi ei ole onnistuttu saamaan näitä lääkelaastareita kliiniseen käyttöön. Olisi hienoa, jos proteiinilääkkeitäkin, esimerkiksi biologisia lääkkeitä, voitaisiin annostella ihon läpi laastarilla injektioiden sijaan.

Useat tutkimusryhmät ja yritykset ovat kehittäneet diabeteslaastaria.

Yksi mielenkiintoisimmista ja odotetuimmista kehitteillä olevista älykkäistä lääkelaastareista on diabeteslaastari, joka mittaa veren glukoosipitoisuutta ja annostelee itse insuliinia mittaustulosten mukaan mikrokokoisten neulojen avulla. Diabeteslaastaria ovat kehitelleet useat tutkimusryhmät ja yritykset.

– Ongelmana niissäkin on ollut esimerkiksi se, että hiirikokeiden hyviä tuloksia ei voida soveltaa suoraan ihmisiin, koska hiiren iho on läpäisevämpi kuin ihmisen, jolloin tulee usein ylipositiivisia tuloksia. Ihmisen ihon läpi pitää myös pystyä siirtämään suurempia määriä lääkeainetta kuin hiiren.

Diabeteslaastarin kehittämisen haasteena on ollut myös se, että sen pitäisi pystyä annostelemaan insuliinia hyvin tarkasti.

– Ihon läpäisevyys vaihtelee eri ihoalueilla ja henkilöillä, joten variaatio kasvaa liian suureksi. Teknologisesti diabeteslaastarin keittäminen on hyvin vaativaa, mutta periaatteessa mahdollista, Urtti sanoo.

Mikroneulatekniikkaa on tutkittu Arto Urtin mukaan eniten laastarin avulla annettavissa rokotteissa.

Kesäkuussa Lancetissa julkaistussa amerikkalaistutkimuksessa havaittiin, että influenssalaastari antoi samanlaisen immuniteetin influenssaa vastaan kuin tavallinen injektoitava rokote. Kyseisessä rokotelaastarissa on vajaan neliösentin kokoinen laatta, jossa on sata noin kymmenen mikrometrin pituista vesiliukoista neulaa.

– Neulat läpäisevät ihon ulomman kerroksen, joka muuten estää lääkeaineiden imeytymistä. Ne ovat paljon helppokäyttöisempiä ja paremmin säilyviä rokotemuotoja kuin tavalliset injektoitavat rokotteet. Niillä voi olla suuri merkitys varsinkin kehitysmaissa, joissa hygieniaolot eivät ole niin hyvät.

Urtti uskoo, että lääkelaastareiden käyttö lisääntyy väestön ikääntyessä. Hänestä lääkelaastari on hyvä vaihtoehto niille, joilla on vaikeuksia nielemisessä tai siedettävyysongelmia suun kautta tai injektiona annettavien lääkkeiden kanssa.

Lisäksi laastareilla saadaan melko tasainen ja pitkäaikainen lääkevaikutus. – Ne voivat myös lisätä hoitomyöntyvyyttä, jos laastari vaihdetaan kerran viikossa sen sijaan, että otetaan pilleri useamman kerran päivässä.

Lääkelaastareiden käyttö lisääntyy myös, kun niissä käytettävä teknologia yleistyy lääketehtaissa. Nyt elektroniikkaa sisältäviä lääkelaastareita pystytään valmistamaan vain muutamassa yrityksessä.

Kun ensimmäiset lääkelaastarit tulivat markkinoille noin kolmekymmentä vuotta sitten, hurjimpien ennusteiden mukaan pian suurin osa lääkkeistä annosteltaisiin laastarien avulla.

– Sehän ei ole toteutunut, eikä koskaan toteudukaan. Lääkelaastarit ovat kuitenkin vakiinnuttaneet asemansa kliinisessä hoidossa ja yleistyvät jatkuvasti, Urtti sanoo.